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  從上一篇介紹中可以得知,EGFR與細胞生長、細胞存活、細胞爬行以及血管新生有關因此這次來介紹近期研究發展出不同的EGFR抑制劑,透過抑制EGFR的活性達到抑制腫瘤的效果。

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     第一類藥:EGFR小分子抑制劑(如:Erlotinib及Gefitinib),會抑制Tyrosine kinase的活性達到阻斷下分子訊息的傳遞。

     第二類藥:抗體類藥物(如:Cetuximab及Panitumumab),透過阻斷細胞外的受體與受質結合,達到抑制活化EGFR下游訊息的啟動。

    在細胞實驗中,Gefitinib (tyrosine kinases inhibitor)能非常有效抑制頭頸部鱗狀上皮癌(head and neck squamous cell carcinomas, HNSCC),抑制癌細胞的增生、轉移,並誘發細胞分化[1]

    在臨床治療實驗,Gefitnib在頭頸部鱗狀上皮癌(advanced HNSCC, local recurrence after extensive surgery and radiotherapy or metastatic disease)的反應率(response rate)約大於11%,在53%的病人能有效延緩病情的發展[2],同時搭配其他抗癌藥物,能夠降低臨床藥物的使用劑量[3]。Cetuximab (recombinant chimeric monoclonal antibody)能夠透過抑制正常EGFR(wild type)及突變EGFR (mutant type),來達到抑制腫瘤生長[4]

    此外,在鱗狀上皮細胞癌(Squamous cell carcinoma, SCC)的病人中,都有發現腫瘤細胞大量表現EGFR以及不正常表現EGFR(表現於細胞質內),不管哪一種都會活化下游MAPK/ERK的訊息路徑,進而促使腫瘤生長。但可透過tyrosine kinase inhibitors及antiEGFR抗體能夠有效抑制SCC的生長,在未來或許能夠運用在林床,作為SCC臨床治療的治療用藥。

edited by A-Kai 叔叔

 

參考文獻:

1. C.J. Barnes, et al. Mol. Cancer Ther. 2003 345–351.

2. E.E. Cohen, et al. Clin. Oncol. 2003 1980–1987.

3. M. Hambek, et al. Anticancer Res. 2005 3985–3988.

4. J.K. Suen, et al. Anticancer Drugs 2007 827–829.

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